随着社会的进步,人们的压力增加,患精神疾病的患者呈上升趋势。据流行病学统计,在综合医院内科20%-26%的患者伴有精神障碍,慢性躯体疾病患者的精神障碍患病率为25%,无躯体疾病患者的患病率为17%,33%-60%的普通内外科患者都伴有不同程度的精神与心理问题,且患病率还在不断上升,呈持续增加趋势,预计到2020年精神疾病将占各类疾病总负担的1/4左右。目前已有很多综合医院开始重视患者的精神问题。治疗精神疾病具有显著疗效且不良反应轻微、安全性高的药物当属非典型抗精神病药物。阿米舒必利又名氨磺必利,是一种对精神分裂症阳性和阴性症状具有显著疗效的新型非典型抗精神分裂症药。
阿米舒必利属苯甲酰胺类衍生物,是苯胺替代物类精神抑制药物,是一种选择性多巴胺能D2和D3受体阻断剂,如果少剂量服用能选择性地与边缘系统D2、D3受体结合,和D1、D4、D5受体几乎无亲和力,可以阻断D2/D3突触前自身受体为主,消除突触前抑制,使多巴胺进入间隙量增加,可有效缓解阴性症状,对肾上腺素能、组胺、胆碱能受体也无亲和力,对纹状体受体阻断不明显;如果高剂量服用可有效改善阳性症状,因此它具有较高的疗效和良好的耐受性。
单剂量服用阿米舒必利200mg后,在服药后1小时、3小时和4小时内会出现两个吸收峰,血药浓度分别为(39±3)ng?ml-1和(54±4)ng ml-1,12小时后会恢复到正常值,不会因生理状况发生改变,血浆蛋白结合率也比较低。一般饮食不会对其吸收产生影响,除了食用高糖食物会对人体内的曲线下面积、Tmax和Cmax会产生影响,即使重复给药,也不会产生太多影响,多余的药物会以原形从尿液中排泄,经肝代谢很少,因此肝功能不全患者不需要调整剂量,但是肾功能不全的患者需慎用,因为轻度肾功能不全患者服药后,曲线下面积可提高一倍,中度肾功能不全患者会提高十倍左右,且通过透析是很难排除的。老年人服用该药后,人体内的曲线下面积、Tmax和Cmax都会升高10%-30%,因此老年人也应慎重服用该药。(编辑:姜惠)